 Ведущий исследователь коллежа фармацевтики Университета Миннесоты Гунда И. Георг со своими коллегами недавно представили свои находки на 251-й Национальной Выставке Американского химического общества в Сан-Диего, США.
В течение лет исследователи пытались создать противозачаточные таблетки для мужчин. Некоторые предлагали мужской гормон тестостерон как возможную основу для контрацептива. В определенных дозах тестостерон может предотвращать зачатие.
«Но даже в специфических дозах примерно 20% мужчин не ощущают положительного результата; кроме того, существуют побочные эффекты, включая прибавку в весе и снижение «хорошего» холестерина», отмечает Джулиан Кайзер, аспирант университета и соавтор нового исследования.
Георг и его команда определили, что для того, чтобы стать таблетки смогли стать популярными, их компоненты должны быть растворимы (что позволяет принимать таблетки орально), а также действовать быстро, не влияя на половое влечение.
Кроме того, у мужчин должна быть возможность использовать таблетки на протяжении долгого времени, даже в течение десятилетий, и, при желании, восстановить способность к зачатию без негативного воздействия на сперму и эмбрион.
Для того, чтобы вывести мужские противозачаточные таблетки на рынок, нужно перепрыгнуть очень высокую планку.
Некоторые фармацевтические компании уже разработали экспериментальные мужские оральные контрацептивы, но Георг и его коллеги считают, что такие разработки полны изъянов.
Исследователи пришли к растворимому компоненту, который неспособен повреждать клетки и необратимо влиять на способность к зачатию. Эти компоненты взаимодействуют с рецептором ретиноевой кислоты-α (RAR-α) – протеином, играющем роль в мужской фертильности, а также с двумя другими рецепторами ретиноевой кислоты, не связанными с зачатием. Таким образом, компонент вызывает противоположные побочные эффекты.
Для исследования ученые синтезировали ряд компонентов, сходных с вышеописанным по химической структуре. Георг считает, что, после определенной химической «настройки», вещество можно будет использовать для мужских противозачаточных таблеток.
Например, изучая один из компонентов, взаимодействующих с рецептором ретиноевой кислоты-α, ученые обнаружили, что, замещая амидную, или пептидную связь с другими, имитирующими амидную связь, можно повысить стабильность компонента; это означает, что таблетка будет дольше работать в человеческом теле.
Однако, замещение связей снизило способность компонента влиять выборочно на RAR-α.
Но тем не менее, ученые считают свою работу несомненным успехом на пути к разработке мужских оральных контрацептивов.
Исследователи продолжают настраивать свои компоненты для достижения наилучшего баланса растворимости, специфичности и стабильности.
Георг считает, что, несмотря на то, что оральные контрацептивы доступны для женщин, разрабатывать мужские аналоги невероятно важно.
|
